Betaloc Zok (metoprolol), try capsule tablete - prospect
Formă de prezentare: Tablete de 50 mg, 100 mg şi 200 mg. Tablete cu eliberare controlată
Compoziţie: Fiecare tabletă conţine 47,5 mg, 95 mg şi respectiv 190 mg de metoprolol succinat, corespunzător la 50 mg, 100 mg şi respectiv 200 mg metoprolol tartrat.
Descriere: Metoprolol este predominant un blocant al receptorilor beta1 (cardioselectiv), fără activitate beta-stimulatoare şi efect de stabilizare a membranei. Astfel, metoprolol este un beta-blocant potrivit pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, anginei pectorale, aritmiilor cardiace, infarctului miocardic, afecţiunilor cardiace funcţionale însoţite de palpitaţii; de asemenea, este indicat pentru tratamentul profilactic al migrenei. Metoprolol produce o scădere marcată a tensiunii arteriale la pacienţii hipertensivi, în decubit, ca şi în ortostatism. În cursul tratamentului cu metoprolol nu apar efecte secundare cum ar fi: hipotensiunea posturală şi dezechilibre electrolitice. La pacienţii cu angină pectorală, metoprolol reduce frecvenţa atacurilor şi creşte capacitatea de efort fizic. Metoprolol inhibă efectele cardiace ale creşterii activităţii simpatice, aceasta însemnând în primul rând scăderea automatismului celulelor pacemaker şi reducerea conducerii supraventriculare. Astfel, metoprolol controlează ritmul cardiac în tahicardiile supraventriculare. Metoprolol reduce rata ventriculară la pacienţii cu fibrilaţie atrială sau flutter atrial. De asemenea, metoprolol reduce frecvenţa bătăilor ectopice ventriculare. S-a dovedit că metoprolol reduce mortalitatea la pacienţii cu infarct miocardic suspectat sau diagnosticat. Mecanismele prin care se exercită aceste efecte nu sunt pe deplin cunoscute, dar se pot datora scăderii incidenţei fibrilaţiei ventriculare, prevenirii dezvoltării infarctului şi limitării zonei de infarct. Aceste efecte antiischemice ale metoprololului se reflectă şi într-o reducere a durerii precordiale în timpul fazei acute a infarctului. De asemenea, s-a dovedit că metoprolol reduce incidenţa infarctului miocardic recurent. La pacienţi cu afecţiuni cardiace funcţionale însoţite de palpitaţii - ca simptom major - ce pot fi datorate unei activităţi simpatice crescute, metoprolol este eficace în reducerea palpitaţiilor şi ameliorarea stării generale a pacienţilor. De asemenea, metoprolol are un efect profilactic în tratamentul migrenelor. În doze terapeutice, efectul constrictor al metoprololului pe vasele periferice şi bronhiole este mai puţin pronunţat decât efectul constrictor al beta-blocanţilor non-selectivi. De aceea, metoprololul poate fi administrat pacienţilor cu afecţiuni pulmonare obstructive. Gradul de rezistenţă a căilor aeriene poate creşte uneori după metoprolol. Spre deosebire de tratamentul cu beta-blocante non-selective, orice creştere a rezistenţei căilor aeriene este reversibilă prin asocierea de beta2-mimetice la tratamentul cu metoprolol. În plus, metoprololul interferă mai puţin decât agenţii non-selectivi, cu eliberarea de insulină şi cu metabolismul glucidic. Metoprolol nu modifică semnificativ răspunsul cardiovascular la hipoglicemie şi nu prelungeşte timpul de recuperare după evenimentul hipoglicemiant. În consecinţă, metoprololul se poate administra pacienţilor cu diabet zaharat. Tableta Betaloc ZOK (cu eliberare controlată) este un sistem multiplu conţinând câteva sute de microparticule de metoprolol succinat. Fiecare particulă individuală este acoperită de o membrană polimerică care controlează rata de eliberare a drogului. Tabletele cu eliberare controlată se dezintegrează rapid în mediul apos, iar particulele se dispersează pe o arie largă în tractul gastrointestinal. Eliberarea de metoprolol din particule este independentă de factori fiziologici (ex: pH-ul) şi se desfăşoară cu o rată aproximativ constantă timp de circa 20 ore. Întrucât metoprololul se absoarbe bine de-a lungul întregului tract gastrointestinal, tabletele cu eliberare controlată produc concentraţii plasmatice constante timp de 24 ore, evitându-se astfel vârfurile şi scăderile de concentraţii. S-a demonstrat că Betaloc ZOK oferă un profil mai eficient şi un grad crescut de selectivitate, în comparaţie cu tabletele convenţionale de blocanţi beta1-selectivi, cu durată lungă sau scurtă de acţiune.
Indicaţii: Hipertensiune; angină pectorală; aritmii cardiace, inclusiv tahicardii supraventriculare; tratament de întreţinere în infarctul miocardic; afecţiuni cardiace funcţionale însoţite de palpitaţii; profilaxia migrenei.
Contraindicaţii: Bloc atrio-ventricular de gradul II sau III, insuficienţă cardiacă decompensată, bradicardie sinusală clinic manifestă, sindrom de sinus bolnav, şoc cardiogenic, arteriopatii periferice severe. Datorită lipsei datelor clinice, metoprolol nu este indicat pacienţilor cu infarct miocardic cu un ritm cardiac < 45 bătăi/minut, cu interval P-Q > 0,24 sec., o presiune sistolică < 100 mm Hg şi/sau insuficienţă cardiacă severă. Hipersensibilitatea cunoscută la metoprolol sau derivaţi înrudiţi.
Precauţii: În general, în tratamentul pacienţilor hipertensivi astmatici, trebuie administrată simultan terapie cu beta2-mimetice (tablete şi/sau aerosoli). Dozajul beta2-mimeticelor poate necesita ajustări când se începe tratamentul cu Betaloc ZOK. Riscul ca Betaloc ZOK să interfere cu receptorii beta2 este, oricum, mai mic decât în cazul tabletelor convenţionale de beta-blocanţi beta1-selectivi. În timpul tratamentului cu Betaloc ZOK, riscul interferării cu metabolismul glucidelor sau mascării hipoglicemiei pare să fie mai mic decât în cazul tratamentului cu tablete convenţionale de beta-blocanţi beta1-selectivi şi mult mai mic decât în cazul beta-blocanţilor non-selectivi. În cazul pacienţilor cu insuficienţă cardiacă, trebuie să se trateze decompensarea atât înainte de, cât şi în timpul tratamentului cu Betaloc ZOK. Foarte rar, o afecţiune preexistentă a conducerii A-V de grad moderat, poate fi agravată (putând duce la bloc A-V). Betaloc ZOK poate agrava simptomele unor arteriopatii periferice, în principal datorită efectului său hipotensor. Când se prescrie Betaloc ZOK unui pacient cu feocromocitom cunoscut, trebuie administrat concomitent un alfa-blocant. Biodisponibilitatea metoprololului poate fi crescută la pacienţii cu ciroză hepatică. Dacă un pacient aflat în tratament cu Betaloc ZOK urmează să fie supus unei intervenţii chirurgicale, acesta trebuie să informeze anestezistul despre tratament. Trebuie să se evite întreruperea bruscă a tratamentului. Dacă este posibil, metoprolol trebuie retras treptat, pe o perioadă de 10 zile, în doze progresiv scăzătoare. Pacienţii cu afecţiuni cardiace ischemice trebuie atent supravegheaţi în cursul opririi tratamentului cu beta-blocanţi. La pacienţii aflaţi în tratament cu beta-blocanţi, şocul anafilactic presupune forme mai severe.
Sarcină şi alăptare: În cazurile în care este necesar, metoprolol poate fi administrat în timpul sarcinii şi lactaţiei. La fel ca şi alţi agenţi antihipertensivi, beta-blocanţii pot produce efecte secundare (ex: bradicardie) pentru făt, nou-născut şi sugar. Dacă mama este tratată cu metoprolol în doze terapeutice, cantitatea de metoprolol ingerată prin laptele matern pare să fie neglijabilă din punct de vedere al efectului beta-blocant.
Reacţii adverse: Sistem nervos central: ocazional oboseală, ameţeală, cefalee. Rareori parestezie, crampe musculare.
Sistem cardiovascular: ocazional bradicardie, tulburări posturale (ocazional cu sincopă). Rareori insuficienţă cardiacă, palpitaţii, aritmii cardiace, fenomene Raynaud, edem, durere precordială. În cazuri izolate, tulburări de conducere cardiacă, gangrenă la pacienţii cu afecţiuni circulatorii periferice severe preexistente. Psihiatrie: rareori depresie, scăderea atenţiei, somnolenţă sau insomnie, coşmaruri. În cazuri izolate tulburări de personalitate. Tractul gastrointestinal: ocazional greaţă şi vărsături, dureri abdominale. Rareori diaree sau constipaţie. În cazuri izolate uscăciunea gurii, alterări ale testelor hepatice. Piele: rareori rash cutanat (cu aspect de urticarie, psoriaziform sau leziuni cutanate distrofice). În cazuri izolate fotosensibilitate, transpiraţie abundentă sau căderea părului. Aparat respirator: ocazional dispnee la efort. Rareori bronhospasm la pacienţii cu istoric de afecţiuni pulmonare obstructive. În cazuri izolate rinite. Organe senzoriale: în cazuri izolate tulburări de vedere, uscăciune şi/sau iritaţie a ochilor, conjunctivită, tinnitus. Metabolism: în cazuri izolate câştig în greutate. Sânge: în cazuri izolate trombocitopenie.
Dozaj şi mod de administrare: Betaloc ZOK se administrează o dată pe zi şi este preferabil să se administreze odată cu micul dejun. Hipertensiune: uzual, 100 mg/zi administrat în priză unică. În unele cazuri, poate fi necesară creşterea dozei sau adăugarea unui alt agent antihipertensiv. Angină pectorală: 100-200 mg zilnic în priză unică. Doza poate fi crescută în cazurile severe. Aritmii cardiace: 100-200 mg zilnic în priză unică. Dacă este necesar, doza poate fi crescută.
Infarct miocardic: Tratament de întreţinere: Tratamentul oral de întreţinere este în general de 200 mg zilnic în priză unică.
Afecţiuni cardiace funcţionale însoţite de palpitaţii: 100 mg zilnic în priză unică. Dacă este necesar, doza poate fi crescută. Profilaxia migrenei: 100-200 mg zilnic, în priză unică. Tabletele de Betaloc ZOK şi diviziunile lor (jumătăţi) nu trebuie mestecate sau sfărâmate. Ele trebuie înghiţite cu lichid.
Incompatibilităţi: Nu se cunosc.
Interacţiuni medicamentoase: Pacienţii care primesc concomitent tratament cu agenţi blocanţi ai ganglionilor simpatici, alţi beta-blocanţi (ex: picături de ochi) sau inhibitori de monoaminooxidază, trebuie ţinuţi sub atentă supraveghere. Dacă trebuie întrerupt un tratament concomitent cu clonidină, medicaţia beta-blocantă trebuie întreruptă cu câteva zile înainte de clonidină. Dacă metoprolol se administrează împreună cu blocanţi de calciu şi/sau antiaritmice şi, în special după administrarea intravenoasă de blocanţi de calciu de tip verapamil, trebuie avute în vedere posibile efecte inotrop- şi cronotrop-negative. Beta-blocanţii pot ameliora efectele inotropnegative şi dromotropnegative ale agenţilor antiaritmici (de tipul chinidinei şi amiodaronei). La pacienţii care primesc beta-blocante, anestezicele inhalatorii ameliorează efectele cardioinhibitoare. Substanţele inductoare enzimatice sau inhibitoare enzimatice pot influenţa nivelul seric al metoprololului. Concentraţia plasmatică de metoprolol este scăzută de rifampicină şi poate fi crescută de cimetidină. Tratamentul concomitent cu indometacin poate scădea efectul antihipertensiv al beta-blocanţilor. Când se administrează concomitent cu adrenalina, beta-blocanţii cardioselectivi interferă mai puţin decât beta-blocanţii neselectivi în controlul presiunii arteriale. La pacienţii diabetici, dozajul antidiabeticelor orale trebuie reajustat când se administrează beta-blocante. Metoprolol poate reduce clearanceul altor medicamente (ex: lignocaine).
Supradozare: Semne şi simptome: Toxicitatea prin supradozaj cu metoprolol poate duce la hipotensiune severă, bradicardie sinusală, bloc atrio-ventricular, insuficienţă cardiacă, şoc cardiogenic, stop cardiac, bronhospasm, alterarea conştienţei (până la comă), greaţă, vărsături şi cianoză. Ingestia concomitentă de alcool, antihipertensive, chinidină sau barbiturice poate agrava semnele şi simptomele. Primele manifestări ale supradozării apar în 20 minute până la 2 ore de la ingestia medicamentului. Tratament: Lavaj gastric sau provocarea de vărsături. În prezenţa hipotensiunii severe, bradicardiei şi iminenţei de insuficienţă cardiacă, se recomandă administrarea de beta1-mimetice (ex: prenalterol) intravenos la intervale de 2-5 minute, până când se obţine efectul dorit. Dacă nu este disponibil un beta1-stimulator, se recomandă administrarea de atropină sulfat i.v., pentru blocarea vagală. Dacă nu se obţine un efect satisfăcător, se pot administra agenţi ca: dopamină, dobutamină, metaraminol şi noradrenalină. Se mai poate administra glucagon în doze de 1-10 mg. Poate fi necesar un pacemaker. Pentru combaterea bronhospasmului, se poate administra un beta2-mimetic i.v. De reţinut că dozele necesare de antidot sunt mult mai mari decât dozele terapeutice recomandate.
Condiţii de păstrare: A se depozita la temperatura camerei.